Aceklofenak,stosowany przy stanach zapalnych,zwyrodnieniowyc

Leki, wskazania, działanie, skutki uboczne, interakcje leków.Leki zalecane do leczenia.Środki spożywcze bezglutenowe
admin. med.

Aceklofenak,stosowany przy stanach zapalnych,zwyrodnieniowyc

Post autor: admin. med. »

Aceklofenak,stosowany przy stanach zapalnych,zwyrodnieniowych stawów oraz bólu kręgosłupa
(opis profesjonalny)
Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) wykazujący działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe, pochodna kwasu aminofenylooctowego. Działanie aceklofenaku polega głównie na hamowaniu cyklooksygenaz: w większym stopniu konstytutywnej (COX-1), odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn spełniających funkcje fizjologiczne, niż indukowalnej (COX-2), odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia. Po podaniu p.o. dostępność biologiczna wynosi prawie 100%, tmax wynosi 1,5–3 h, posiłek wydłuża tmax nie wpływając na ilość wchłoniętego leku. Aceklofenak wiąże się z białkami w ok. 99,7%, przenika do płynu maziowego, gdzie jego stężenie wynosi 60% stężenia w osoczu. t1/2 w fazie eliminacji wynosi 4–4,3 h, 2/3 dawki wydala się z moczem głównie w postaci hydroksymetabolitów, 1% dawki w postaci niezmienionej. Metabolizm zachodzi prawdopodobnie pod wpływem CYP 2C9. Farmakokinetyka u osób w podeszłym wieku jest podobna jak u osób młodszych. Łagodna lub umiarkowana niewydolność nerek nie wpływa na farmakokinetykę leku. Upośledzenie czynności wątroby zmniejsza szybkość eliminacji aceklofenaku.
Wskazania

Objawowe leczenie bólu i stanów zapalnych w chorobie zwyrodnieniowej stawów, RZS oraz zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa.
Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub inne NLPZ, astma, skurcz oskrzeli, ostre zapalenie błony śluzowej nosa lub pokrzywka po stosowaniu kwasu acetylosalicylowego albo innych NLPZ, krwawienie lub choroby związane z krwawieniem, krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ, czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka albo krwawienie (co najmniej 2 epizody stwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia), ciężka niewydolność nerek, wątroby lub serca, III trymestr ciąży. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u osób do 18. rż. Należy unikać jednoczesnego stosowania aceklofenaku z innymi NLPZ, w tym wybiórczymi inhibitorami COX-2. U osób otrzymujących NLPZ poważne działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego (krwawienia, owrzodzenia i perforacja żołądka i jelit) mogą wystąpić w każdym momencie podczas leczenia i mogą nie być poprzedzone żadnymi objawami; ryzyko wystąpienia krwawienia zwiększa się wraz z wydłużaniem czasu leczenia. Ryzyko wystąpienia krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego jest większe w przypadku zastosowania większych dawek NLPZ u pacjentów z owrzodzeniami w wywiadzie, zwłaszcza powikłanymi krwawieniem lub perforacją oraz u osób w podeszłym wieku. U osób tych należy rozpoczynać leczenie od najmniejszej dostępnej dawki oraz należy rozważyć zastosowanie mizoprostolu lub inhibitora pompy protonowej; zastosowanie skojarzonego leczenia ochronnego należy również brać pod uwagę u osób wymagających jednoczesnego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków zwiększających ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Stosować ostrożnie w skojarzeniu z lekami zwiększającymi ryzyko wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia (doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, SSRI, leki przeciwpłytkowe). W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia układu pokarmowego u osoby otrzymującej aceklofenak należy zaprzestać jego podawania. Stosować ostrożnie u osób z objawami chorób przewodu pokarmowego, wywiadem wskazującym na owrzodzenia przewodu pokarmowego, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, chorobę Leśniowskiego i Crohna, skazę krwotoczną, zaburzenia hematologiczne. U osób ze stwierdzonym w wywiadzie nadciśnieniem tętniczym i/lub łagodną lub umiarkowaną niewydolnością serca konieczne jest odpowiednie monitorowanie leczenia. U osób z krwawieniem z naczyń mózgowych w wywiadzie stosować wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza. Część ekspertów przyjmuje, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko wystąpienia incydentów zakrzepowych, zawału serca lub udaru mózgu, które mogą prowadzić do zgonu; ryzyko to może się zwiększać podczas długotrwałego stosowania i u osób z chorobą serca; krótkotrwałe stosowanie w leczeniu ostrego bólu prawdopodobnie nie zwiększa ryzyka wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza jeżeli lek jest stosowany w małej dawce; nie zaleca się jednak ich stosowania w leczeniu bólu pooperacyjnego u chorych po operacji pomostowania tętnic aortalno-wieńcowych. U osób z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych lub krążenia mózgowego oraz osób z czynnikami ryzyka rozwoju chorób układu sercowo-naczyniowego aceklofenak należy stosować po dokładnej ocenie. Stosować ostrożnie u osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz chorobami predysponującymi do wystąpienia zatrzymania płynów, osób otrzymujących leki moczopędne lub z innych powodów zagrożonych wystąpieniem hipowolemii. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę i monitorować czynność nerek. Działanie na nerki jest zazwyczaj odwracalne po zaprzestaniu podawania leku. Jeżeli utrzymują się lub pogarszają nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, rozwijają objawy podmiotowe i przedmiotowe wskazujące na chorobę wątroby lub występują inne objawy (eozynofilia, wysypka) należy zaprzestać podawania aceklofenaku. Zapalenie wątroby może wystąpić bez objawów prodromalnych. Stosowanie NLPZ u chorych na porfirię wątrobową może spowodować wystąpienie napadu choroby. Podczas stosowania leku mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym anafilaktyczne i anafilaktoidalne. Należy przerwać stosowanie aceklofenaku w momencie pierwszego pojawienia się wysypki skórnej, uszkodzenia błon śluzowych lub objawów nadwrażliwości. Zaleca się unikanie podawania leku w przebiegu ospy wietrznej. Aceklofenak może odwracalnie hamować agregację płytek. U osób w podeszłym wieku działania niepożądane związane ze stosowaniem NLPZ występują częściej. Należy monitorować osoby otrzymujące długotrwale NLPZ (m.in. badanie czynności nerek i wątroby, morfologia krwi). Stosować ostrożnie i pod ścisłym nadzorem u osób z toczniem rumieniowatym układowym, porfirią, zaburzeniami hematopoezy lub krzepnięcia. NLPZ mogą niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet; działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii. Należy rozważyć zaprzestanie stosowania leku u kobiet mających trudności w zajściu w ciążę lub poddających się badaniom dotyczącym niepłodności. Osoby, u których podczas stosowania NLPZ wystąpią zawroty głowy lub inne objawy ze strony układu nerwowego nie powinny kierować pojazdami ani obsługiwać maszyn.
Interakcje

Aceklofenak jest metabolizowany przez CYP2C9 i może być inhibitorem tego izoenzymu. Z tego względu możliwe jest występowanie interakcji z fenytoiną, cymetydyną, tolbutamidem, fenylobutazonem, amiodaronem, mikonazolem, sulfafenazolem. Możliwe jest również występowanie interakcji z lekami wydalanymi przez aktywny transport w nerkach takimi jak lit i metotreksat (w dużych dawkach); należy unikać jednoczesnego stosowania. Mogą również wystąpić interakcje z lekami silnie wiążącymi się z białkami osocza. Należy unikać równoległego stosowania z digoksyną, kortykosteroidami (zwiększone ryzyko owrzodzenia przewodu pokarmowego lub krwawienia), lekami hamującymi czynność płytek krwi i selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego). NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryny); należy uważnie monitorować pacjentów stosujących jednocześnie leki przeciwzakrzepowe i aceklofenak. Konieczne może być dostosowanie dawkowania i zachowanie ostrożności podczas stosowania jednocześnie z następującymi lekami: metotreksat w małych dawkach (zwłaszcza u osób z upośledzoną czynnością nerek), cyklosporyna i takrolimus (możliwe nasilenie działania neurotoksycznego), inne NLPZ, w tym salicylany (>3 g kwasu acetylosalicylowego/d) oraz steroidy (ryzyko zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych), leki moczopędne oraz inhibitory ACE i antagoniści receptorów angiotensyny II (NLPZ mogą osłabić działanie leków z tych grup, ponadto u osób z upośledzoną czynnością nerek zwiększa się ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek podczas stosowania inhibitorów ACE lub antagonistów receptorów angiotensyny II równocześnie z NLPZ), leki moczopędne oszczędzające potas (zwiększenie ryzyka wystąpienia hiperkaliemii). Nie można wykluczyć interakcji z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze. Należy rozważyć modyfikację dawkowania leków mogących powodować hipoglikemię. Równoległe stosowanie zydowudyny i NLPZ zwiększa ryzyko toksycznego działania na układ krwiotwórczy.
Skutki uboczne

Często: zawroty głowy, niestrawność, ból brzucha, nudności, biegunka, zwiększenie aktywności aminotransferaz. Niezbyt często: wzdęcia z oddawaniem gazów, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaparcia, wymioty, owrzodzenie jamy ustnej, świąd, wysypka, zapalenie skóry, pokrzywka, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi. Rzadko: niedokrwistość, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs), nadwrażliwość, zaburzenia widzenia, niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, zaostrzone nadciśnienie tętnicze, duszność, smoliste stolce, owrzodzenie przewodu pokarmowego, krwawe biegunki, krwawienie z przewodu pokarmowego, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: zahamowanie czynności szpiku kostnego, granulocytopenia, małopłytkowość, neutropenia, niedokrwistość hemolityczna, hiperkaliemia, depresja, koszmary senne, bezsenność, parestezje, drżenie, senność, ból głowy, zaburzenia smaku, zawroty głowy, szumy uszne, kołatanie serca, zaczerwienienie twarzy, uderzenia gorąca, zapalenie naczyń, skurcz oskrzeli, zapalenie jamy ustnej, krwawe wymioty, owrzodzenie żołądka, perforacja przewodu pokarmowego, zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroby Leśniowskiego i Crohna, zapalenie trzustki, uszkodzenie wątroby (w tym zapalenie wątroby), zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej we krwi, plamica, wyprysk, ciężkie reakcje skórne i błony śluzowej, zespół nerczycowy, niewydolność nerek, obrzęk, zmęczenie, skurcze mięśni nóg, zwiększenie masy ciała. Stosowanie podczas ospy wietrznej może wyjątkowo spowodować powikłania dotyczące naskórka i tkanek miękkich. Nie ma danych dotyczących przedawkowania, objawy mogą obejmować: nudności, wymioty, ból żołądka, zawroty głowy, senność, ból głowy; leczenie – płukanie żołądka, węgiel aktywowany, w razie potrzeby leki zobojętniające i inne leczenie objawowe; dializa, wymuszona diureza i hemoperfuzja nie są skuteczne.
Ciąża i laktacja

Nie ma odpowiednich danych dotyczących stosowania aceklofenaku u kobiet w ciąży. Nie należy stosować aceklofenaku o kobiet w I i II trymestrze ciąży o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. W przypadku stosowania aceklofenaku o kobiet planujących ciążę oraz w I i II trymestrze ciąży należy stosować najmniejsze możliwe dawki przez jak najkrótszy czas. Stosowanie aceklofenaku w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Nie wiadomo, czy lek przenika do pokarmu kobiecego, przenika natomiast do mleka zwierząt. Decyzję dotyczącą stosowania aceklofenaku i karmienia piersią należy podjąć po rozważeniu korzyści i ryzyka.
Dawkowanie

Dorośli. P.o., lek można przyjmować z posiłkiem. Maks. zalecana dawka wynosi 200 mg/d w 2 daw. podz. (rano i wieczorem). U osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby początkowo 100 mg/d. Stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku lub z łagodnym zaburzeniem czynności nerek.
Preparaty na rynku polskim zawierające aceklofenak

Biofenac
ODPOWIEDZ
  • Podobne tematy
    Odpowiedzi
    Odsłony
    Ostatni post