Jak poprawić działanie leków? Muszą być dobrze rozpuszczalne w wodzie
Kluczowym wyzwaniem, przed jakim stoi współczesna farmacja, jest kwestia przyspieszenia i poprawy działania leków w tabletkach poprzez zwiększenie ich rozpuszczalności - twierdzi prof. Marian Paluch z Uniwersytetu Śląskiego. Rozwiązaniem mają być tzw. leki amorficzne.
Amorficznymi farmaceutykami prof. Paluch z Zakładu Biofizyki i Fizyki Molekularnej UŚ zajmuje się od kilkunastu lat.
- Ponad 35 proc. substancji leczniczych, które obecnie są dostępne na rynku, charakteryzuje się niską biodostępnością, wynikającą ze słabej rozpuszczalności tych leków. Co więcej, szacuje się, że ponad 70 proc. nowych związków, mających ogromy potencjał, aby stać się farmaceutykami, zostanie odrzuconych podczas procesu badawczo rozwojowego właśnie ze względu na ich słabą rozpuszczalność w wodzie - tłumaczył w rozmowie z PAP.
Jak zwiększyć rozpuszczalność tabletki
Chodzi o leki w postaci stałej - czyli tabletek, peletek lub kapsułek. Jedną z efektywniejszych metod, mogącą poprawić biodostępność zawartych w nich substancji aktywnych, jest ich konwertowanie do tzw. formy amorficznej.
Ciała amorficzne łączą w sobie pewne cechy ciał stałych i cieczy - substancja będąca w stanie amorficznym jest ciałem stałym, jednak tworzące ją cząsteczki są ułożone w sposób chaotyczny, co bardziej przypomina ciecz.
- W postaciach stałych substancje aktywne występują w formie krystalicznej; tzn. ich molekuły są uporządkowane, tworzą tzw. sieć krystaliczną. Ich rozpuszczalność możemy poprawić poprzez przekształcenie ich do formy nieuporządkowanej - czyli amorficznej, inaczej nazywaną szklistą, gdzie molekuły nie tworzą sieci, lecz są chaotyczne rozmieszczone - dodał prof. Paluch.
Układy amorficzne mają wyższą energię wewnętrzną, niż ich krystaliczne odpowiedniki; dzieje się tak właśnie ze względu na brak tego wewnętrznego, "dalekozasięgowego" uporządkowania. W efekcie potrzeba mniejszej energii, żeby rozpuścić te substancje, więc tym samym amorfizacja prowadzi do zwiększenia ich rozpuszczalności.
Krystaliczne substancje lecznicze można konwertować do formy amorficznej różnymi metodami. Jak tłumaczył prof. Paluch, najprostszą jest stopienie formy krystalicznej, a następnie szybkie jej schłodzenie; co pozwala uniknąć powrotu farmaceutyku do jego pierwotnej, krystalicznej formy.
Z lekiem, jak z... miodem
Ta metoda nie zawsze jest jednak skuteczna - m.in. ze względu na fakt, że niektóre substancje mają temperaturę topnienia zbliżoną do temperatury degradacji próbki (tymczasem związku, który przed przechłodzeniem zdegraduje, zdecydowanie nie można podać pacjentowi).
Jak poprawić działanie leków? Muszą być dobrze rozpuszczalne
-
- Podobne tematy
- Odpowiedzi
- Odsłony
- Ostatni post
-
-
Jak poprawić pamięć i koncentrację
autor: admin. med. » 20 sie 2016, o 10:49 » w Co ciekawego w świecie służby zdrowia - 0 Odpowiedzi
- 1034 Odsłony
-
Ostatni post autor: admin. med.
20 sie 2016, o 10:49
-
-
-
Co zrobić aby poprawić krążenie krwi?
autor: admin. med. » 9 lip 2016, o 18:43 » w Internista. Lekarz chorób wewnętrznych. Schorzenia inne - 0 Odpowiedzi
- 1024 Odsłony
-
Ostatni post autor: admin. med.
9 lip 2016, o 18:43
-
-
-
Jak poprawić komunikację lekarza z pacjentem?
autor: Asystentka » 3 lut 2017, o 09:07 » w Smutno i śmieszne, w służbie zdrowia - 0 Odpowiedzi
- 889 Odsłony
-
Ostatni post autor: Asystentka
3 lut 2017, o 09:07
-
-
-
Jak poprawić stan skóry po ciąży?
autor: Asystentka » 2 lut 2017, o 09:52 » w Dermatologia. Wenerologia - 2 Odpowiedzi
- 1371 Odsłony
-
Ostatni post autor: RadioProteact_krem
19 kwie 2017, o 17:36
-