Buprenorfina w leczeniu bólu przewlekłego

Rozpoznawanie, profilaktyka i leczenie chorób wewnętrznych, choroby wieku starszego, choroby zakaźne, układu oddechowego, diabetologia, alergie.
admin. med.

Buprenorfina w leczeniu bólu przewlekłego

Post autor: admin. med. »

Chciałam zapytać o lek przeciwbólowy Transtec, który ma wskazanie w bólu przewlekłym, proszę (jeśli to możliwe) o odpowiedź, kiedy i w przypadku jakich bólów trzeba czekać 3 miesiące, aż ból zacznie być przewlekły (informacja od firmy farmaceutycznej)?
Odpowiedziała

dr med. Anna Przeklasa-Muszyńska
Katedra Anestezjologii i Intensywnej Terapii
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum, Kraków

Preparat Transtec zawiera buprenorfinę – pochodną tebainy, należącą do grupy farmakoterapeutycznej opioidów (kod ATC N 02 AE 01). Buprenorfina została zsyntetyzowana po raz pierwszy w latach 60. XX wieku, do praktyki klinicznej trafiła w 1978 roku jako lek parenteralny, w 1981 roku na rynek trafiły tabletki podjęzykowe buprenorfiny, a w latach 90. – system transdermalny. W Polsce plastry zawierające buprenorfinę w postaci preparatu Transtec® zostały zarejestrowane 5 grudnia 2002 roku.
Działanie przeciwbólowe buprenorfiny wynika z oddziaływania częściowo agonistycznego (lek po połączeniu z receptorem tylko częściowo go aktywuje) w stosunku do receptora opioidowego µ, do którego wykazuje większe powinowactwo niż morfina, co oznacza możliwość osiągnięcia tego samego efektu analgetycznego przy mniejszych dawkach leku. Buprenorfina charakteryzuje się również małą aktywnością wewnętrzną oraz powolną dysocjacją. Lek ma także działanie antagonistyczne w stosunku do receptorów opioidowych typu ?, jest również agonistą receptora Opioid Like Receptor (ORL)1. Buprenorfina w około 96% wiąże się z białkami osocza. Blisko dwie trzecie leku nie jest metabolizowane, pozostała cześć jest metabolizowana w wątrobie przez izoenzym cytochromu P-450, CYP3A4 do trzech głównych metabolitów: norbuprenorfiny, buprenorfino-3-glukuronidu, norbuprenorfino-glukuronidu. Blisko dwie trzecie produktu jest wydalane z kałem, pozostała część metabolitów jest wydalana przez nerki. Ekspozycja nerek na działanie metabolitów buprenorfiny jest niewielka. Okres półtrwania buprenorfiny wynosi 20–73 h, średnio 37 h. U pacjentów z niewydolnością wątroby okres półtrwania (T1/2) leku ulega wydłużeniu, jednak ze względu na małą aktywność metabolitów nie ma klinicznie istotnego znaczenia.
Fizykochemiczne właściwości buprenorfiny – szczególnie mały ciężar cząsteczkowy, duża lipofilność, a także budowa strukturalna – przyczyniają się do dobrego przenikania leku do tkanek, co powoduje, że lek ten stosowany w systemie transdermalnym gwarantuje powolne uwalnianie i utrzymanie stabilnego stężenia w surowicy.
Buprenorfina w systemie transdermalnym dostępna jest w trzech dawkach: 35µg/h, 52,5µg/h., 70µg/h., co stanowi odpowiednio 0,8, 1,2, 1,6 mg buprenorfiny/dobę.
Po pierwszym zastosowaniu buprenorfiny w postaci transdermalnej stężenie leku w surowicy stopniowo się zwiększa. Po 12–24 godzinach minimalne stężenie skuteczne wynosi 100 pg/ml. W badaniu przeprowadzonym na zdrowych ochotnikach dla dawki 35µg/h uzyskano następujące rezultaty: średnie Cmax wynosiło 200–300 pg/ml, a średni Tmax 60–80 h. Po usunięciu systemu transdermalnego stężenie buprenorfiny w surowicy zmniejsza się w sposób ciągły, ulega ona wydaleniu ze średnim okresem półtrwania 30 h (22–36 h).
Skuteczność i bezpieczeństwo buprenorfiny stosowanej w systemie transdermalnym zostały potwierdzone w wielu badaniach u pacjentów z bólem przewlekłym, zarówno w przebiegu choroby nowotworowej, jak również u pacjentów z bólem o znacznym natężeniu w przypadku innych schorzeń przewlekłych. Przeprowadzono między innymi kilka badań randomizowanych, kontrolowanych za pomocą placebo, w których wykazano skuteczność leku (zmniejszenie dolegliwości bólowych), wydłużenie czasu snu nieprzerywanego przez ból, zmniejszenie dawek ratunkowych leków przeciwbólowych po zastosowaniu buprenorfiny w systemie transdermalnym, w porównaniu z placebo u pacjentów z bólem przewlekłym.
Decyzję o wyborze silnego opioidu podejmujemy w różnych sytuacjach klinicznych, w następujących przypadkach:

pacjenci wcześniej nieotrzymujący opioidów, którzy odczuwają ból o znacznym natężeniu
pacjenci, u których analgetyki nieopioidowe nie są skuteczne, odczuwający ból wymagający zastosowania silnych opioidów
pacjenci otrzymujący silne opioidy, jeśli doszło do nasilenia bólu z powodu rozwoju choroby lub z powodu innego rodzaju bólu ostrego
pacjenci z bólem o dużym stopniu natężenia, wymagający natychmiastowego leczenia przeciwbólowego ze względu na nieadekwatne postępowanie przeciwbólowe.


Buprenorfina może być stosowana w bólu nowotworowym (liczne badania kontrolowane potwierdzające skuteczność tego leku), a także w bólu nienowotworowym po rozważnym i zgodnym z zaleceniami wyborze pacjenta do tego rodzaju postępowania. W przypadku rozpoczęcia leczenia buprenorfiną u pacjenta z bólem nowotworowym o znacznym natężeniu nie ma konieczności „czekania” do 3 miesięcy.

Zasady stosowania silnych opioidów w leczeniu bólu nienowotworowego według zaleceń Polskiego Towarzystwa Badania Bólu

Decyzja o rozpoczęciu leczenia bólu przewlekłego za pomocą silnych opioidów powinna być podjęta, gdy wypełnione zostaną przedstawione poniżej kryteria włączenia do leczenia:

pacjent odczuwa stały ból
ból trwa dłużej niż 3 miesiące
stopień natężenia bólu jest znaczny (VAS, NRS >5)
inne metody leczenia farmakologicznego nie są skuteczne lub powodują poważne objawy niepożądane
program leczenia wielodyscyplinarnego również nie daje dostatecznie dobrych wyników
nie ma możliwości wprowadzenia innej terapii, np. chirurgicznej
ból ogranicza codzienne czynności i grozi utratą pracy.


Ponadto należy przedstawić pacjentowi potencjalne możliwości stosowania silnie działających opioidów, ze szczególnym uwzględnieniem:

mechanizmu działania
zalet
wad
objawów niepożądanych.


Powinno się przestrzegać podstawowej zasady, że leczenie bólu przewlekłego musi być zawsze przyczynowe, ale bez względu na tę przyczynę pierwszoplanowym zadaniem lekarza jest przyniesienie ulgi w cierpieniu. W każdym przypadku, chociaż nie zawsze bywa to możliwe, należy dążyć do ustalenia precyzyjnego rozpoznania schorzenia, które jest przyczyną bólu. Zastosowanie silnie działających opioidów bez ustalenia precyzyjnego rozpoznania przyczyny stałego bólu o dużym stopniu natężenia zaleca się również wówczas, jeżeli ból jest wrażliwy na stosowane opioidy. Podstawowy cel leczenia stanowi poprawa jakości życia poprzez zmniejszenie bólu i zwiększenie aktywności.
Po rozpoczęciu leczenia opioidami istnieje konieczność monitorowania przebiegu leczenia, przestrzegania pewnych zasad organizacyjnych, a także uwzględnienie przeciwwskazań do zastosowania leków opioidowych. (Szczegóły dostępne w: Dobrogowski J., Wordliczek J., Przeklasa-Muszyńska A.: Zastosowanie silnie działających opioidów w leczeniu bólu nienowotworowego. Medycyna Paliatywna w Praktyce, 2007; 1 (2):43–48)

PIŚMIENNICTWO oraz źródło:
mp.pl
ODPOWIEDZ
  • Podobne tematy
    Odpowiedzi
    Odsłony
    Ostatni post