Werapamil na klasterowe bóle głowy

Leki, wskazania, działanie, skutki uboczne, interakcje leków.Leki zalecane do leczenia.Środki spożywcze bezglutenowe
admin. med.

Werapamil na klasterowe bóle głowy

Post autor: admin. med. »

Działanie

Pochodna fenyloalkiloaminy, należy do I generacji leków blokujących kanały wapniowe. Blokuje napływ jonów wapnia do komórek układu bodźcoprzewodzącego i komórek mięśniowych serca oraz mięśni gładkich naczyń, co prowadzi do zwolnienia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zmniejszenia pracy i zapotrzebowania m. sercowego na tlen zależnego od rozszerzenia naczyń, zmniejszenia oporu obwodowego (zmniejszenie obciążenia następczego) oraz rozszerzenia naczyń wieńcowych zarówno w obszarach zdrowych, jak i w niedokrwionych. Należy do IV grupy leków przeciwarytmicznych – hamuje narastanie i skraca czas trwania potencjału czynnościowego w komórkach układu bodźcoprzewodzącego, zwalnia przewodzenie w węźle przedsionkowo-komorowym i wydłuża okres skutecznej refrakcji, hamuje falę nawracającą (re-entry) w tej strukturze serca. Wykazuje również słabe działanie miejscowo znieczulające. Działa inotropowoujemnie, co ma szczególne znaczenie u chorych z niewydolnością serca. Jest skuteczny w nadkomorowych zaburzeniach rytmu (częstoskurcz nadkomorowy, migotanie i trzepotanie przedsionków z szybką czynnością komór, przedwczesne pobudzenia nadkomorowe), w tym w zaburzeniach rytmu spowodowanych niedokrwieniem. Nie jest skuteczny w zaburzeniach rytmu spowodowanych zespołem preekscytacji. Obniża ciśnienie skurczowe i rozkurczowe zarówno przez wpływ na kanały wapniowe mięśni gładkich naczyń, jak i blokowanie α-receptorów. Po podaniu i.v. jego działanie przebiega w dwóch etapach: początkowo, 3–5 min po podaniu, występuje maks. efekt leczniczy, a następnie wolny proces eliminacji (t1/2 wynosi 2–5 h), działanie przeciwarytmiczne trwa ok. 30–60 min po podaniu jednej dawki i.v. Z przewodu pokarmowego wchłania się bardzo dobrze, jednak podlega bardzo szybkiemu metabolizmowi w wątrobie, co sprawia, że dostępność biologiczna werapamilu wynosi 20–35%. W ok. 90% wiąże się z białkami osocza. Wydalany w postaci metabolitów z moczem (ok. 70%) i z kałem (ok. 13%) w ciągu ok. 5 dni. Tylko 3–5% jest wydalane przez nerki w niezmienionej postaci. t1/2 wynosi 3–7 h i ulega wydłużeniu w przypadkach niewydolności wątroby oraz u osób w podeszłym wieku. Stężenie terapeutyczne w osoczu wynosi 0,02–0,12 μg/ml.
Wskazania

Leczenie dławicy piersiowej (postać stabilna przewlekła, postać niestabilna – gdy przeciwwskazany jest lek β-adrenolityczny, postać naczynioskurczowa – Prinzmetala). Leczenie nadkomorowych zaburzeń rytmu serca i ich profilaktyka (napadowy częstoskurcz nadkomorowy o różnej etiologii; zwalnianie szybkiego rytmu komór u chorych z migotaniem i trzepotaniem przedsionków [z wyjątkiem pacjentów, u których istnieje dodatkowy szlak przewodzenia, oraz chorych z hipotonią i/lub dysfunkcją lewej komory], przedwczesne pobudzenia nadkomorowe), rzadko w leczeniu komorowych zaburzeń rytmu (np. idiopatyczny częstoskurcz komorowy), kardiomiopatii przerostowej, nadciśnienia tętniczego, nadciśnienia płucnego. W ciąży w przypadku zagrażającego porodu przedwczesnego w celu osłabienia sercowych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem β-mimetyków. U dzieci stosowany z tych samych wskazań, co u dorosłych.
Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na werapamil, niedociśnienie lub wstrząs kardiogenny, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, niewydolność węzła zatokowego, zespół tachykardia–bradykardia, z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem, migotanie i trzepotanie przedsionków towarzyszące zespołom preekscytacji, częstoskurcz komorowy, zatrucie glikozydami naparstnicy, ciężka niewydolność serca (z wyjątkiem niewydolności w przebiegu częstoskurczu). Ostrożnie w przypadku: bloku przedsionkowo-komorowego I stopnia, niewydolności serca, upośledzonej czynności wątroby, dystrofii mięśniowej, zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego.
Interakcje

Nasila działanie leków przeciwarytmicznych i hipotensyjnych. Z β-adrenolitykami zwiększa prawdopodobieństwo depresyjnego działania na m. sercowy (bradykardia, zaburzenia przewodzenia, niewydolność serca, hipotonia). Nie należy podawać dizopiramidu przez 2 doby przed podaniem werapamilu i w ciągu 24 h po jego podaniu. Stosowany z flekainidem może nasilać ujemne działanie inotropowe na m. sercowy i wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, z chinidyną pojawia się ryzyko wystąpienia znacznej hipotonii. Zwiększa stężenie glikozydów naparstnicy o 50–75% (konieczna redukcja dawki glikozydów naparstnicy). W trakcie znieczulenia przewodowego werapamil może nasilić działania niepożądane związane z lekami miejscowo znieczulającymi, może nasilać działanie środków zwiotczających. Wziewne środki anestetyczne mogą nasilać działanie kardiodepresyjne werapamilu. Werapamil nie ma wpływu na stężenie wapnia w surowicy, natomiast hamuje wnikanie jonów K+ do komórki, co może się wiązać z hiperkaliemią występującą po mniejszych dawkach egzogennego K+ lub po przetoczeniu krwi konserwowanej. Bywa stosowany z dobrym efektem z dantrolenem w leczeniu hipertermii złośliwej, jednak zdarzały się również przypadki zapaści krążeniowej. Korzystne są efekty łącznego stosowania z azotanami. Leki aktywujące enzymy wątrobowe (fenobarbital, ryfampicyna) mogą przyspieszać eliminację leku. Werapamil może zwiększać stężenie cyklosporyny, karbamazepiny, teofiliny; stosowany jednocześnie z solami litu może nasilać jego objawy neurotoksyczne niezależnie od ich stężenia w surowicy. Spożycie alkoholu podczas stosowania werapamilu prowadzi do zwiększenia stężenia alkoholu we krwi i wydłużenia czasu jego działania. Sole wapnia podane i.v. osłabiają lub neutralizują działanie werapamilu.
Działania niepożądane

Układ sercowo-naczyniowy: niedociśnienie, blok przedsionkowo-komorowy I–III stopnia, bradykardia, asystolia, częstoskurcz komorowy (chorzy z zespołem WPW i migotaniem lub trzepotaniem przedsionków), niewydolność serca, obrzęk płuc, bóle w klatce piersiowej, zawał serca. Układ nerwowy: zawroty i bóle głowy, zaburzenia świadomości, senność, skurcze mięśniowe, parestezje. Skóra: zaczerwienienie twarzy, pokrzywka, osutka, zespół Stevensa i Johnsona, erytrodermia, utrata włosów. Przewód pokarmowy: nudności, bóle brzucha, zaparcia, przerost dziąseł. Ginekomastia, hiperprolaktynemia, impotencja. Może powodować zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, bez równoczesnego zwiększenia aktywności fosfatazy zasadowej – wskazana okresowa kontrola czynności wątroby. W przypadku wystąpienia objawów zatrucia – leczenie objawowe. Antidotum stanowi podanie i.v. 10–20 ml 10% roztw. glukonianu wapnia, w razie konieczności dawkę należy powtórzyć lub zastosować wlew kroplowy z prędkością 5 mmol/h. Wskazana dostępność sprzętu i leków reanimacyjnych. Hemodializa jest nieskuteczna.
Ciąża i laktacja

Kategoria C. Nie stosować w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie

P.o., podczas posiłku lub bezpośrednio po nim, tabletki należy połykać w całości, z niewielką ilością płynu. Dorosli i młodzież o mc. >50 kg 120–480 mg/d w 3–4 daw. podz. W postaci o przedłużonym uwalnianiu 120–240 mg 1–2 ×/d. W leczeniu przewlekłym nie należy przekraczać dawki 480 mg/d, tylko wyjątkowo można na krótko zwiększyć dawkę do 600 mg/d. U chorych z niewydolnością wątroby dawki należy zmniejszyć. W zaburzeniach rytmu serca u dzieci do 6. rż. 40 mg 2–3 ×/d (maks. 120 mg/d), 6.–14. rż. – 40–120 mg 2–4 ×/d (maks. 360 mg/d).
Preparaty na rynku polskim zawierające werapamil (chlorowodorek werapamilu)

Isoptin
Isoptin SR
Isoptin SR-E 240
Staveran
ODPOWIEDZ
  • Podobne tematy
    Odpowiedzi
    Odsłony
    Ostatni post